¿Dónde comprar Levitra (Vardenafil) genérico?

Compuesto.

clorhidrato de vardenafilo trihidrato 5,926 mg, corresponde al contenido de vardenafilo 5 mg.

Excipientes: crospovidona, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, silicio coloidal anhidro.

Composición de la cubierta: macrogol 400, hipromelosa, dióxido de titanio, óxido de hierro amarillo, óxido de hierro rojo.

Condiciones especiales.

Antes de prescribir Levitra® (así como otros medicamentos utilizados para tratar la disfunción eréctil), el médico debe evaluar el estado del sistema cardiovascular, ya que existe el riesgo de desarrollar complicaciones cardíacas durante la actividad sexual.

Vardenafil tiene propiedades vasodilatadoras, que pueden ir acompañadas de una disminución leve o moderada de la presión arterial.

Los pacientes con obstrucción del tracto de salida del ventrículo izquierdo, como estenosis aórtica, estenosis subaórtica hipertrófica idiopática, pueden ser sensibles a los efectos de los vasodilatadores, incluidos los inhibidores de la PDE5.

En hombres para quienes la actividad sexual no está indicada debido a una enfermedad cardiovascular concomitante, no se prescriben medicamentos para el tratamiento de la disfunción eréctil.

Dado que Levitra® en dosis terapéuticas (10 mg) provoca una prolongación del intervalo QT, el medicamento no debe prescribirse a pacientes con prolongación congénita del intervalo QT ni a aquellos que toman fármacos antiarrítmicos de clase IA (quinidina, procainamida) o clase III (amiodarona, sotalol).

No se ha estudiado la seguridad y eficacia del vardenafilo en combinación con otros fármacos para el tratamiento de la disfunción eréctil, por lo que no se recomienda su uso combinado.

La seguridad de vardenafilo no se ha estudiado y no se recomienda su uso en los siguientes grupos de pacientes: insuficiencia hepática grave, enfermedad renal terminal que requiere hemodiálisis, hipotensión arterial (presión sistólica en reposo 90 mmHg), accidente cerebrovascular o infarto de miocardio reciente (dentro de los últimos 6 meses), angina inestable y enfermedades degenerativas hereditarias de la retina, como la retinitis pigmentosa.

Se han notificado casos de pérdida transitoria de la visión y neuropatía óptica isquémica no arterítica mientras se tomaba Levitra y otros inhibidores de la PDE5. Si se produce una pérdida repentina de la visión, el paciente debe dejar de tomar Levitra y consultar inmediatamente con su médico.

La terapia combinada con alfabloqueantes y vardenafilo puede ir acompañada del desarrollo de hipotensión arterial con el cuadro clínico correspondiente, ya que estos fármacos tienen un efecto vasodilatador. El uso combinado de Levitra y alfabloqueantes está permitido sólo en presencia de presión arterial estable mientras se toman alfabloqueantes, y Levitra debe prescribirse en la dosis mínima recomendada de 5 mg. Levitra no debe tomarse al mismo tiempo que los alfabloqueantes, a excepción de la tamsulosina, que puede tomarse al mismo tiempo que el vardenafilo. Cuando se toma una dosis seleccionada de Levitra, la terapia con alfabloqueantes debe iniciarse con una dosis mínima. Un aumento gradual de la dosis de alfabloqueantes en pacientes que reciben medicamentos del grupo de los inhibidores de la PDE5 puede provocar una mayor disminución de la presión arterial.

¿Como ordenar?

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Interacciones con la drogas.

Vardenafil se metaboliza principalmente con la participación de las enzimas hepáticas del sistema del citocromo P450, a saber, la isoenzima CYP3A4, así como con cierta participación de las isoenzimas CYP3A5 y CYP2C. Los inhibidores de estas enzimas pueden reducir la eliminación de vardenafilo. Con el uso simultáneo de Levitra con ketoconazol, itraconazol, indinavir y ritonavir (potentes inhibidores de CYP3A4), se puede esperar un aumento significativo en la concentración plasmática de vardenafilo.

Con el uso simultáneo, la cimetidina (400 mg 2), que es un inhibidor inespecífico de las isoenzimas del sistema del citocromo P450, no afecta los valores de AUC y Cmax de vardenafilo (20 mg).

Cuando se usa simultáneamente con Levitra (5 mg), la eritromicina (500 mg 3), que es un inhibidor de CYP3A4, provoca un aumento del AUC de vardenafilo 4 veces (300%) y un aumento de la Cmax de vardenafilo 3 veces. (200%).

Farmacocinética.

Después de tomar el medicamento por vía oral, el vardenafilo se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Cuando se toma con el estómago vacío, la Cmax en plasma sanguíneo se puede alcanzar después de 15 minutos, pero en el 90% de los casos, en promedio, después de 60 minutos (de 30 a 120 minutos). La biodisponibilidad absoluta es aproximadamente del 15%. En el rango de dosis recomendado (5-20 mg), los valores de AUC y Cmax en el plasma sanguíneo aumentan en proporción a la dosis.

El efecto clínico se produce incluso antes de que se alcance la Cmax. El inicio de acción tras la administración oral a dosis de 20 mg y 10 mg es de 10 minutos, lo que proporciona una erección suficiente para la penetración y la finalización exitosa de las relaciones sexuales en el 34% y el 40% de los pacientes con disfunción eréctil leve y moderadamente leve, respectivamente. . Después de 25 minutos, el efecto se produce en el 53% y el 50% de los pacientes, respectivamente, lo que coincide en el tiempo con el inicio de la aparición del fármaco en sangre y el rápido aumento de su concentración. Duración de la acción: 8-12 horas.

Cuando se toma con una comida normal que no contiene más del 30% de grasa, los parámetros farmacocinéticos de vardenafilo (Cmax, tiempo para alcanzar la Cmax, AUC) no cambian.

Cuando se toma vardenafilo simultáneamente con una comida que contiene una gran cantidad de grasa (57%), la tasa de absorción disminuye a medida que aumenta el tiempo para alcanzar la Cmax hasta 60 minutos, y la Cmax en el plasma sanguíneo disminuye en promedio un 20% sin un cambio significativo en AUC.

Distribución.

El Vd promedio de vardenafilo en el estado de equilibrio de los parámetros farmacocinéticos es de 208 L, lo que demuestra su buena distribución en los tejidos. La unión de vardenafilo y su principal metabolito (M1) a las proteínas plasmáticas es de hasta el 95%, es reversible y no depende de la concentración total del fármaco.

Según los resultados de la medición del contenido de vardenafilo en el semen de hombres sanos 90 minutos después de la administración, se puede suponer que no se puede determinar en el semen de los pacientes más del 0,00012% de la dosis recibida.

Metabolismo.

Vardenafil se metaboliza en el hígado con la participación principalmente de CYP3A4, así como de CYP3A5 y CYP2C9. El T1/2 promedio de vardenafilo es de 4 a 5 horas y el M1 es de aproximadamente 4 horas. La sangre contiene un glucurónido en forma de conjugado (ácido glucurónico), que forma parte del metabolito M1. La concentración de la parte restante de M1 (no glucurónico) es el 26% de la concentración del principio activo. El perfil de selectividad de PDE de M1 es similar al de vardenafilo; In vitro, la capacidad de M1 para suprimir la PDE5 es del 28% en comparación con el vardenafilo, lo que corresponde al 7% de la eficacia del fármaco.

Excreción.

El aclaramiento total de vardenafilo es de 56 l/h, el T1/2 final es de aproximadamente 4-5 horas. Después de la administración oral, vardenafilo en forma de metabolitos se excreta principalmente a través del intestino (91-95% y en menor medida). por los riñones: 2-6%.

Farmacocinética en casos clínicos especiales.

En hombres sanos de edad avanzada (65 años) en comparación con hombres jóvenes (45 años), el aclaramiento hepático de vardenafilo está reducido. En promedio, el AUC en las personas mayores aumenta un 52%. Sin embargo, no existen diferencias en la eficacia y seguridad del fármaco en pacientes ancianos y jóvenes.

Indicaciones.

disfunción eréctil (incapacidad para lograr y mantener una erección necesaria para las relaciones sexuales).

Contraindicaciones.

  • terapia simultánea con nitratos o medicamentos que donan óxido nítrico;
  • combinación con inhibidores de la proteasa del VIH como indinavir o ritonavir;
  • hipersensibilidad a los componentes del fármaco.

El medicamento no está destinado a niños y adolescentes menores de 16 años.

Utilizar con precaución en pacientes con prolongación congénita del intervalo QT, con deformación anatómica del pene (curvatura, fibrosis cavernosa, enfermedad de Peyronie), con enfermedades que predisponen al priapismo (anemia falciforme, mieloma múltiple, leucemia), disfunción hepática grave, fin -enfermedad renal en etapa, hipotensión arterial, accidente cerebrovascular e infarto de miocardio reciente, angina inestable, enfermedades degenerativas hereditarias de la retina (por ejemplo, retinitis pigmentosa), con tendencia al sangrado y exacerbación de la úlcera péptica.

Sobredosis.

Se conocen casos de toma de Levitra a dosis de 80 mg 1 vez/ y 40 mg 1 vez/ durante más de 4 semanas sin que se desarrollen reacciones adversas graves. Al mismo tiempo, cuando se utiliza en una dosis de 40 mg 2, se observa dolor lumbar intenso sin signos de efectos tóxicos en el sistema muscular y nervioso.

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